फॉस्फोरिक ऍसिड पेप्टाइडची समज

हे पेप्टाइड्सवर स्थित फॉस्फोरिलेटिंग टायर, सेर, थ्र, जीवन प्रक्रियांमध्ये महत्त्वपूर्ण भूमिका बजावते.फॉस्फोरीलेटेड एमिनो ऍसिड सामान्यतः फॉस्फोरिक ऍसिड पेप्टाइडच्या उत्पादनासाठी वापरले जाते, सध्या सिंगल फिनाइल फॉस्फोरीलेटेड अमीनो ऍसिडमध्ये वापरले जाते.HBTU/phosphorylated amino acids चा वापर सामान्यतः phosphorylated amino acids HOBt/DIEA पद्धतीशी जोडण्यासाठी केला जातो, परंतु फॉस्फोरिक ऍसिड पेप्टाइड या दृष्टिकोनातील दोष निवडत आहेत, विशेषतः व्युत्पन्न जास्त लांब पेप्टाइड पेप्टाइड्स किंवा अमीनो ऍसिड फॉस्फेटमध्ये, कार्यक्षमता कमी आहे. अंतिम उत्पादनाची शुद्धता.या फॉस्फोपेप्टाइडसाठी, आम्ही फॉस्फोरिलेशननंतरच्या निवडक दृष्टिकोनाचा विचार केला.पेप्टाइड संश्लेषणानंतर लेबल करणे आवश्यक असलेल्या एमिनो अॅसिड साइड-चेन संरक्षक गटांचे निवडक काढणे ही पिढी प्रक्रिया आहे.Tyr साठी, Thr असुरक्षित बाजूच्या साखळ्यांसह अमीनो ऍसिड वापरून थेट प्रतिक्रिया देऊ शकते.-Ser (trt), 1% TFA/DCM वातावरणात परिमाणात्मकपणे काढले.

फॉस्फोरिलेशन, दुहेरी बेंझिन फॉस्फाइट फॉस्फोरामाइड आणि चार नायट्रोजनसह व्युत्पन्न केले जातात आणि फॉस्फोरामाइड टेट्राझोलियम सक्रिय मध्यवर्ती, हायड्रॉक्सीशी जोडले जातात, नंतर ऍसिड पेरोक्साइड ऑक्सिडेशन फॉस्फोरील निर्मिती अंतर्गत, पूर्ण प्रतिक्रिया.

सध्या, पेप्टाइड फॉस्फोरिलेटेड मॉडिफिकेशन पद्धतीचे दोन मुख्य प्रकार आहेत:

(1) पॉलीपेप्टाइड अनुक्रमात माफक प्रमाणात गॅरंटीड फॉस्फोरीलेटेड अमीनो ऍसिडचा थेट परिचय;

(2) पेप्टाइड अनुक्रमात तयार झालेल्या राळानंतर, साइड चेन हायड्रॉक्सिलच्या Ser, Tyr किंवा Thr फॉस्फोरिलेशनपर्यंत.

1) फॉस्फोरिलेटेड एमिनो ऍसिड्स थेट पेप्टाइड अनुक्रम सादर करतील याची मध्यम हमी देईल:

म्हणजेच, फॉस्फोरिलेटेड करणे आवश्यक असलेले अमीनो ऍसिड फॉस्फोरिलेटेड केले जातील आणि (Thr, Ser किंवा Tyr) वापरून अगोदरच योग्यरित्या संरक्षित केले जातील आणि नंतर फॉस्फोरिलेशन सामान्य SPPS निर्मिती प्रक्रियेवर आधारित पॉलीपेप्टाइड इंडेक्सच्या निवड बिंदूपर्यंत संकुचित केले जाईल. .ही पद्धत ऑपरेट करणे सोपे आहे, पेप्टाइड एंटरप्रायझेस फॉस्फोरिलेटेड मॉडिफिकेशनची मुख्य पद्धत बनली आहे.

2) पेप्टाइड सीक्वेन्सवर राळ तयार झाल्यानंतर, Ser hydroxy phosphorylation, Tyr, किंवा Thr साइड चेन:

पॉलीपेप्टाइड पद्धतीमध्ये एकाच आकुंचनाच्या फॉस्फोरिलेशनचा वापर करून फॉस्फोरिलेशन सजावट, साइड चेन डेकोरेशनमध्ये मोठ्या गटांद्वारे व्युत्पन्न केलेल्या स्टेरिक अडथळामुळे, अमीनो ऍसिडचे फॉस्फोरिलेशन पेप्टाइड साखळीसह संकुचित होणे कठीण आहे.भविष्यात, अमीनो ऍसिडचा परिचय अधिक कठीण होईल, विशेषत: एकापेक्षा जास्त फॉस्फोरिलेशन साइट्स असलेल्या सजावटमध्ये, पिढी अत्यंत कठीण होईल, अंतिम उत्पादनाची रचना जटिल आहे, वेगळे करणे कठीण आहे आणि उत्पादन अत्यंत कमी आहे.

म्हणून, जेव्हा पेप्टाइड साखळीतील अनेक ठिकाणे फॉस्फोरिलेटेड असतात, तेव्हा एखादी व्यक्ती रेझिनवर पेप्टाइड अनुक्रम तयार करणे निवडू शकते आणि नंतर Ser, Tyr, किंवा Thr च्या साइड चेन हायड्रॉक्सिल गटाद्वारे फॉस्फोरिलेट करू शकते: त्याच्या निर्मितीमध्ये मुख्यत्वे निवडक काढून टाकणे समाविष्ट असते. साइड चेन संरक्षक गट ज्याला पेप्टाइड संश्लेषणानंतर एमिनो ऍसिडची ओळख आवश्यक आहे.Tyr साठी, Thr थेट अमीनो ऍसिड वापरू शकते साइड चेन प्रतिसादात संरक्षित नाहीत.

साइड चेन प्रोटेक्शन बेस 1% TFA/DCM वातावरण परिमाणात्मकपणे काढले जाऊ शकते.ही पद्धत निवडल्यावर, हायड्रॉक्सिल गटाशी जोडलेले, डायबेंझिल फॉस्फोरामिडाइट आणि टेट्राझोलियम वापरून फॉस्फोरामिडाइट टेट्राझोलियम सक्रिय मध्यवर्ती तयार केले जाऊ शकते आणि नंतर प्रतिक्रिया पूर्ण करण्यासाठी पेरोक्सियासिड वातावरणात फॉस्फोरील गट तयार करण्यासाठी ऑक्सिडाइज केले जाऊ शकते.